GPR119激动剂MBX-2982的小鼠药效学及大鼠体内药动学研究
关键词:MBX-2982;GPR119激动剂;KK-Ay小鼠;空腹血糖;糖耐量;甘油三酯;血清胰岛素;生物利用度
摘 要:目的研究GPR119激动剂MBX-2982对小鼠糖耐量的影响以及对KK-Ay小鼠各项指标的影响,评价其降糖效果,并进一步评价其在大鼠体内的吸收情况。方法以KM小鼠评价MBX-2982单次给药后对其糖耐量的影响;以KK-Ay小鼠体重、空腹血糖、糖耐量、甘油三酯、血清胰岛素为评价指标考察其药效情况;以大鼠进行不同剂量下的药动学实验,考察灌胃给予MBX-2982混悬液和溶液的吸收情况。结果正常小鼠糖耐量实验中,灌胃给予3、10、30 mg·kg-1的MBX-2982后均可降低各时间点的血糖值。MBX-2982以10、30 mg·kg-1剂量连续给药4周后,能显著降低KK-Ay小鼠的空腹血糖、降低血清...
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