(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐的合成研究
作者单位：蒋旭东,Jiang Xudong(广西工学院生物与化学工程学院,广西柳州545006;上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海200437)袁哲东,Yuan Zhedong(上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海,200437)
加工时间：2013-12-15
信息来源：精细石油化工
关键词：L-天冬氨酸;(S)-(+)-3-氨基吡咯烷二盐酸盐;合成
摘 要：以L-天冬氨酸为原料,经缩合得N-甲酰-L-天冬氨酸酐,然后经酰化、酯化、还原、成环得(S)-1-苄基3-氨基吡咯烷,最后脱苄合成(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐,总收率62.8％.考察了工艺条件对反应的影响.(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷适宜工艺条件为:n(KBH4)∶n(H2SO4)∶n(混合物4)=3∶1.5∶1,反应温度50～60℃,反应时间6h,收率71.6％.产物结构经MS和1 H NMR进行确证.
027-87841330