关键词：西他沙星;Caco-2细胞;转运;表观渗透系数
摘 要：目的:研究西他沙星在Caco-2细胞模型中的吸收转运特征。方法:利用人源结肠癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究西他沙星从绒毛面(AP端)到基底面(BL端)以及BL端到AP端两个方向的转运过程;考察转运时间、浓度、pH值等对西他沙星跨膜转运的影响;采用高效液相色谱法检测药物浓度,计算表观渗透系数P app。结果:西他沙星P app值>1.0×10-6cm·s-1,AP端到BL端P app值随药物浓度升高而减小,BL端到AP端P app值随药物浓度增高而增大。转运量和转运速率随时间和浓度增大而增大,在酸性条件下表观渗透系数P app值最大。结论:西他沙星属于良好吸收的化合物,转运过程可能有被动扩...
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