关键词：WX-127-07;微管;抗肿瘤药;秋水仙碱;结合部位;高内涵分析
摘 要：目的体外评价新型微管靶向化合物WX-127-07的抗肿瘤活性,并探讨其作用机制。方法以3种微管靶向药物紫杉醇、长春新碱和秋水仙碱为阳性对照,化合物WX-127-07在0.3~300 nmol·L-1浓度下作用于5种细胞,72 h后用SRB法检测细胞增殖抑制活性,用流式细胞术检测细胞周期阻滞,用高内涵分析(HCA)技术分析该化合物的细胞毒性特征及其与肿瘤和炎症等相关的信号转导途径,用秋水仙碱/荧光-长春碱竞争实验和胰酶消化微管蛋白实验在分子水平测定该化合物的微管蛋白结合位点。结果WX-127-07对肝癌HepG2细胞、宫颈癌HeLa细胞、非小细胞肺癌A549细胞、人胚肺成纤维细胞及脐静脉血管内皮...
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