关键词：四乙酰芍药苷;Pluronic P123;聚合物胶束;溶解度;缺血再灌注损伤
摘 要：以Pluronic P123为载体材料,采用固体分散-水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法优化处方。优化所得胶束包封率为97.4%、载药量为10.5%、平均粒径为20.5 nm;胶束中1溶解度是原药的585倍。采用线栓法建立大鼠局灶性脑缺血-再灌注(ischemia-reperfusion,I/R)损伤模型。聚合物胶束显著增加了1在I/R损伤大鼠脑内,特别是脑缺血侧的蓄积量,降低了40%的脑部梗死总面积,显著改善了脑损伤神经行为学评分。结果表明1聚合物胶束有效克服了芍药苷的生物药剂学缺陷和1注射液采用增溶剂的刺激性问题,取得预期对脑缺血再灌注损伤的神经保护作用。
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