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(1R;2R)-2-(3;4-二氟苯基)环丙烷甲酸的立体选择性合成
作者:马庆文;王增学; 加工时间:2015-03-10 信息来源:中国医药工业杂志
关键词:替卡格雷;(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷甲酸;中间体;合成
摘 要:3,4-二氟苯甲醛与丙二酸经缩合得(E)-3-(3,4-二氟苯基)丙烯酸,通过还原羧基、Simmons-Smith不对称环丙烷化,制得[(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]甲醇,在高碘酸和三氧化铬存在下氧化得(1R,2R)-2-(3,4-二氟苯基)环丙烷甲酸,收率可达80%以上(以3,4-二氟苯甲醛计)。
内 容:原文可通过湖北省科技信息共享服务平台(http://www.hbstl.org.cn)获取
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