关键词：鞘氨醇-1-磷酸1型受体;激动剂;Syl978;芬戈莫德;药理活性
摘 要：通过对新型免疫抑制剂芬戈莫德(FTY720)的结构改造获得具有全新结构的选择性鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)前药类激动剂Syl978。体外S1P受体激动试验表明:其活性磷酸酯形式Syl978-P对S1P1受体具有显著的激动活性,而对于鞘氨醇-1-磷酸3型受体(S1P3)的激动作用较弱,显示良好的受体激动选择性。单次灌胃分别给予SD大鼠0.3,1,3 mg/kg的Syl978都能够显著降低动物外周血淋巴细胞水平,且显示出良好的量效关系。单次灌胃给予SD大鼠10 mg/kg的Syl978对大鼠心率并没有明显影响。研究结果表...
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