N-[(2-烷氧基)-取代苯乙基]-苯乙酰胺类化合物的合成及生物活性
作者:姚红伟;崔灿;李永强;王力钟;李正名;赵卫光
作者单位:南开大学元素有机化学国家重点实验室,农药国家工程中心,天津300071
加工时间:2013-11-15
信息来源:《高等学校化学学报》
关键词:杀菌活性;杀虫活性;2-氨基-1-苯乙醇;苯乙酰胺
摘 要:以双炔酰菌胺为模板,利用“基团反转”原理将酰胺中的羰基和氮原子交换位置,设计了一系列苯乙酰儿茶酚胺类化合物.从取代苯乙酮出发,经过溴代、胺化、还原制备2-氨基-1-取代苯乙醇(6),然后与取代苯乙酸反应制备酰胺(7),最后经烷基化得到一系列保持氮原子位置不变的N-(2-烷氧基-2-取代苯基乙基)苯乙酰胺类化合物(8).所有目标化合物均通过核磁共振氢谱、元素分析或高分辨质谱确认,并测试了其生物活性.结果表明,部分化合物对黄瓜霜霉病具有较好的防治活性,化合物8k在浓度为100 μg/mL时对黄瓜霜霉防效可达75%.研究还发现,该类化合物均对蚜虫具有较好的防治效果.