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新型S1P1受体激动剂Syl948抗皮肤移植排斥反应研究
作者:金晶;张海婧;汪小涧;周琬琪;尹大力;陈晓光; 加工时间:2014-05-12 信息来源:药学学报
关键词:鞘氨醇-1-磷酸1型受体激动剂;移植排斥反应;Syl948
摘 要:Syl948是通过化学合成获得的一种全新结构的选择性鞘氨醇-1-磷酸1型受体(sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1)前药类激动剂。体外HTRF-IP1(homogeneous time-resolved fluorescence-IP1)检测显示,其活性磷酸酯形式Syl948-P对S1P1具有较强的激动活性[EC50:(83±16)nmol·L-1],而对S1P3激动作用较弱[EC50:(1 026±90)nmol·L-1],表明其具有良好的受体激动选择性。体内生物活性研究表明,单次灌胃给予SD大鼠Syl948(10 mg·kg-1)能够显著降低动物外...
内 容:原文可通过湖北省科技信息共享服务平台(http://www.hbstl.org.cn)获取
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