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10-羟基喜树碱前药的合成及其初步活性评价
作者:周沫;何新华;史卫国;仲伯华; 加工时间:2014-12-11 信息来源:中国药物化学杂志
关键词:喜树碱;前药;抗肿瘤活性;乙酰胆碱酯酶;稳定性
摘 要:目的为了克服上市药物伊立替康酶转化率低、个体差异大以及由乙酰胆碱酯酶抑制作用而引发的毒副作用等不足,设计合成高效低毒的新喜树碱前药。方法以线性氨基酸为连接子,氨基酸N端通过氨基甲酸酯键与7-乙基-10-羟基喜树碱(SN38)的10-OH相连,并选择生物相容性好的N-甲基哌嗪通过酰胺键与氨基酸分子C端相连,利用N-甲基哌嗪结构中氮原子的碱性与盐酸成盐以提高水溶性。以苄基保护的一系列氨基酸为起始原料,将其通过与三光气反应生成相应的异氰酸酯,再与SN38 10-OH通过氨基甲酸酯键相连,随后通过催化氢化反应脱去结构中的苄基保护基,游离出羧基,N-甲基哌嗪通过酰胺键与游离羧基相连,最后成盐,得系列目标...
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