有机阴离子转运多肽1B1与细胞色素P2C9基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响
作者:刘婧;靳高凤;胡锦芳;李新华;夏春华;张红;黄世博;熊玉卿;
加工时间:2014-11-26
信息来源:中国临床药理学杂志
关键词:氟伐他汀;有机阴离子转运多肽1B1;细胞色素P2C9;基因多态性
摘 要:目的研究有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)及细胞色素P2C9(CYP2C9)基因多态性对氟伐他汀转运代谢的影响。方法构建OATP1B1*5、*1a和*15重组质粒及CYP2C9*1、*3重组酶模型,比较氟伐他汀在不同模型中摄取动力学参数和酶促动力学参数。结果突变型OATP1B1*5(521T>C)、OATP1B1*15(388A>G 521T>C)及野生型OATP1B1*1a对氟伐他汀的转运量分别为(3.27±0.53),(6.88±2.01),(6.32±1.23)pmol·min-1·mg-1protein。OATP1B1*5的转运能力明显弱于OATP1B1*1a(P<0.05);...
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