关键词：SM-1;procaspase-3;Caco-2细胞模型;在体肠灌流模型;肠吸收;绝对生物利用度
摘 要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10~40 mg·L-1时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100 mg·L-1内,SM-1的Ka与Peff差异无显著性(P>0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P0.05)。初步...
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