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抗人类免疫缺陷病毒先导物DAAN-5508的大鼠药动学研究
作者:王瑞;秦炳杰;魏霞;谢剑炜;李桦;谢蓝; 加工时间:2014-04-22 信息来源:中国药学杂志
关键词:非核苷类RT酶抑制剂;二芳烃取代苯胺类化合物;液相色谱-串联质谱法;药动学;生物利用度
摘 要:目的建立检测大鼠血浆中抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)候选化合物DAAN-5508的LCMS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 mL·min-1。定量分析在Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多重反应离子监测(MRM)的方式进行。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAAN-5508的药动学和生物利用度研究。结果 DAAN-5508在0.2~2 500 ng·mL-1内呈良好的线性关系(r2=0...
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