关键词：有机阴离子转运多肽；天然产物；药物-药物相互作用；液相色谱-质谱
摘 要：有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)是一种重要的肝摄取转运蛋白,介导许多内源性物质和药物转运进入肝细胞。为了鉴别和研究天然产物中潜在的OATP1B1调节剂,本实验采用稳定表达OATP1B1的中国仓鼠卵巢细胞(CHO-OATP1B1),在96孔板中测定了21种常见天然化合物和提取物对OATP1B1介导荧光素甲氨蝶呤转运的影响。该方法可进一步运用于对化合物库的高通量筛选。本研究表明,一些黄酮类化合物(如槲皮素、槲皮苷、芦丁、菊花梗叶总黄酮和桑皮黄素等)和三萜类化合物(如甘草次酸和甘草酸等)在体外对OATP1B1的功能有显著抑制作用,其IC50值均小于16μmol·L-1。甘草次酸的IC50值...
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