齐墩果酸γ-内酯衍生物的合成及活性评价
作者：陈欣；吴勇；钱珊；何宇新；王周玉；杨文宇
作者单位：成都地奥新药筛选中心,成都610041;四川大学华西药学院,成都610041;西华大学生物工程学院,成都610039
加工时间：2013-11-15
信息来源：《高等学校化学学报》
关键词：齐墩果酸；组织蛋白酶K；骨质疏松症；构效关系
摘 要：对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰,合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物,并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选.其中部分化合物结构中引入了水溶性基团,如形成糖苷或引入酸性基团,提高了生物利用度.活性筛选结果表明,内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50 =3.58 μg/mL),可作为抗骨质疏松药物的先导化合物.初步构效关系分析表明,该化合物的γ-内酯结构和塘链片段为活性基团.
027-87841330