关键词：西他沙星;抗菌药;合成
摘 要：2,4,5-三氟-3-氯苯甲酰乙酸乙酯通过与原甲酸三乙酯缩合、与(1R,2S)-2-氟环丙胺取代、经盐酸水解,"一锅法"制得8-氯-6,7-二氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟-1-环丙基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸(11),再经过与(S)-(–)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷取代、用三氟乙酸脱保护基得西他沙星,总收率约60%,HPLC纯度99.9%。
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