关键词：喹唑啉;三氟甲基;合成;MTT法;抗肿瘤活性
摘 要：设计合成新型2-三氟甲基喹唑啉类化合物，以期发现高效低毒的抗肿瘤活性目标分子。以2-氨基-5-硝基苯甲酸为原料，经过三氟乙酰化、环化、氯代及偶联等反应，设计合成10个2-三氟甲基喹唑啉类化合物，并通过~1HNMR、~(13)CNMR、~(19)FNMR进行结构确证。采用四氮唑蓝(MTT)法评价目标化合物的体外抗肿瘤活性，合成的大部分目标化合物对前列腺癌细胞(PC3、LNCaP)、人慢性髓系白血病细胞(K562)这3种癌细胞都有一定的抑制作用，其中，N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-2-(三氟甲基)喹唑啉-4,6-二胺的IC_(50)分别为25.2(PC3)、515.7(LNCaP)、248.7 nmol/L(K562),该结果为2-三氟甲基喹唑啉类化合物在抗肿瘤方面的进一步研究提供参考。
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