关键词：甲氨蝶呤;磷脂复合物;正交设计;体外透皮
摘 要：以甲氨蝶呤与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交设计优化复合物制备工艺。结果表明,优化的制备工艺为复合温度40℃,甲氨蝶呤浓度为30 mg/ml,药物:磷脂摩尔比1:2。以离体乳猪皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮研究。结果表明,甲氨蝶呤磷脂复合物24 h累积渗透量低于游离药物,在表皮及真皮层的滞留量则分别是游离药物组的2.1和2.3倍。提示甲氩蝶呤磷脂复合物可增加药物皮肤滞留量,并减小经皮透过量。
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