18β-甘草次酸A环官能团化衍生物的合成及抗肿瘤活性
作者：胡君；康潇；巨勇；高振北；许传莲
作者单位：清华大学化学系,生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室,北京100084;浙江理工大学生命科学学院,杭州310018
加工时间：2014-04-15
信息来源：《高等学校化学学报》
关键词：18β-甘草次酸；结构改造；A环官能团化衍生物；抗肿瘤细胞增殖活性
摘 要：采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造,合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物.对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均强于18β-甘草次酸；构效关系分析表明,A环内烯键的形成对抑制肿瘤细胞增殖有重要影响；同时利用Hoechst33258和AO/EB染色,在荧光显微镜下观察到了细胞凋亡小体的形成.
027-87841330