17β-羟基-4ɑ;5ɑ-环氧雄甾烷并[2;3-d]异噁唑的合成工艺改进
关键词:17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑;曲洛司坦;库欣综合征;原发性醛固酮增多症;中间体;合成
摘 要:17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。
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