系列C3α-位芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架衍生物的合成
作者单位：孔晨,王雨,宋颢,KONG Chen,WANG Yu,SONG Hao(四川大学华西药学院,靶向药物与释药系统教育部重点实验室,成都610041)王霞,王琼,WANG Xia,WANG Qiong(四川大学华西第二医院西部妇幼研究院分子与转化医学实验室,成都,610041)
加工时间：2014-06-15
信息来源：高等学校化学学报
关键词：四氢吡咯并吲哚生物碱;衍生物;抗肿瘤;构效关系
摘 要：通过银促进的傅-克反应可以合成系列C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的类天然产物.在该合成方法的基础上,发现C3α-位分别为对乙酰氨基苯基取代和甲基吲哚取代的四氢吡咯并吲哚类衍生物3a和3b对多种肿瘤细胞均表现出微摩尔级的活性,是具有重要临床应用前景的药物候选化合物.为了进一步研究该类化合物的成药性及其构效关系,以化合物3a为前体化合物合成了一系列类天然产物(化合物4～17),对其抗肿瘤活性进行了研究,并初步探讨了其构效关系.所合成化合物的结构经1 H NMR、13C NMR和HRMS分析确证.本研究为该类化合物的临床前研究奠定了基础.
027-87841330