关键词：延胡索乙素；胃漂浮微球；释放特征；漂浮性能
摘 要：目的：制备延胡索乙素(tetrahydropalmatine，THP)胃漂浮微球，考察THP胃漂浮微球在不同条件下的体外漂浮性能与释药特征。方法：采用乳化溶剂挥发法制备THP胃漂浮微球，模拟胃肠道环境，通过直接观察法考察THP胃漂浮微球在0.1 mol·L-1盐酸溶液、pH 3.0 PBS、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8 PBS释放介质，50，100，150 r·min-1转速条件下的漂浮性能；采用转篮法考察THP胃漂浮微球在上述释放条件下的体外释放特征；以罗通定片为参比制剂，比较两者在模拟胃酸环境的体外释放特征；采用常见的动力学模型拟合延胡索乙素胃漂浮微球的释药曲线。结果：THP胃漂浮微球在不同介质中均能立即起漂，持漂12 h，漂浮率为100%；在4种释放介质中12 h累积释放度分别为(90.55±4.65)%，(81.48±5.92)%，(66.24±3.00)%，(51.93±2.35)%；在3种转速下，12 h累积释放度分别为(84.26±3.22)%，(90.55±4.65)%，(94.70±2.15)%。在模拟胃酸环境(0.1 mol·L-1盐酸溶液)下，罗通定片0.5 h累积释放度为(78.31±11.01)%，2 h基本释放完全，而THP胃漂浮微球12 h内释药速度平稳而缓慢，无突释现象，且释药完全。结论：该研究制备的THP胃漂浮微球体外漂浮性能较好，具有较好的缓释效果，其体外释放行为符合Higuchi方程。