关键词：抗结核药;;骨水泥;;筛选;;物理性能;;机械强度;;缓释性能;;高效液相色谱
摘 要：目的通过对载抗结核药骨水泥物理性能、机械强度及缓释性能的研究,筛选出最佳上述性能的载抗结核药骨水泥(antituberculotic loaded bone cement,ALBC)。方法实验组将十种抗结核药吡嗪酰胺(pyrazinamide,PZA,Z)、异烟肼(isoniazid,INH,H)、利福喷丁(rifapentine,RFT,Rt)、丙硫异烟胺(protionamide,PTO)、卷曲霉素(capreomycin,CM,C)、利福平(rifampicin,RFP,R)、莫西沙星(moxifloxacin,MFX)、阿米卡星(amikacin,AM)、乙胺丁醇(ethambutol,EB,E)、链霉素(streptomycin,SM,S)分别与四种不同品牌的非载抗生素骨水泥Palacos R、Palacos MV、Simplex P、CEMEX XL以1.5g:40g、2.5g:40g的比例用等量递增法混匀;对照组将四种骨水泥分别与其液相单体同法混匀,根据ISO 5833:2002标准制备ALBC标准试件,分别测定其:(1)物理性能(平均面团时间、平均凝固时间及平均最高温度);(2)挤压、折弯及硬物压痕情况;(3)机械强度(压缩强度、弯曲强度及弯曲模量);(4)1d、3d、7d、14d、30d、45d、60d、90d、120d、150d十个时间点浸提液药物浓度。结果RFP、INH、RFT、PTO四药1.5g、2.5g组分别与四种骨水泥混合,平均面团、凝固时间均长于对照组及ISO 5833标准,平均最高温度符合ISO 5833标准,但明显低于对照组。以上四药分别与Palacos R、Palacos MV、Simplex P骨水泥混合,RFP各组30d、INH各组14d、RFT各组8d、PTO各组12d硬化;分别与CEMEX XL骨水泥混合,RFP各组35d、INH各组18d、RFT各组10d、PTO各组14d硬化,且硬化后的抗压强度、抗弯强度、抗弯模量均ISO 5833标准,机械强度明显降低,硬化时间显著延长,对照组亦然。PZA 1.5g、2.5g组,INH 1.5g、2.5g组,RFT 1.5g、2.5g组,PTO 1.5g、2.5g组,CM 1.5g、2.5g组,RFP 1.5g、2.5g组,MFX 1.5g、2.5g组,AM 1.5g、2.5g组分别与Palacos R、Palacos MV、Simplex P骨水泥混合,在PBS缓冲液中的释药时间分别可持续约45d、60d、60d、45d、60d、45d、150d、150d、150d、150d、45d、60d、90d、90d、60d、90d。仅当载药骨水泥的物理性能、机械强度、缓释性能均符合ISO 5833标准时,方可用于制备载药骨水泥,故PZA、CM、MFX、AM与Palacos R、Palacos MV、Simplex P骨水泥混合,可用于载药骨水泥的制备。结论PZA、CM、MFX、AM四药1.5g、2.5g组分别与Palacos R、Palacos MV、Simplex P骨水泥混合,可用于制备载抗结核药骨水泥;RFP、INH、RFT、PTO四药1.5g、2.5g组分别与Palacos R、Palacos MV、Simplex P、CEMEX XL骨水泥混合,均不适于制备载抗结核药骨水泥;CEMEX XL骨水泥不适于载药。
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