关键词：阿托西班;三硫键;合成;优化
摘 要：目的 为对阿托西班原料药及制剂产品进行更好的质量控制，合成了三硫化阿托西班杂质。方法 采用Fmoc保护基固相合成策略合成阿托西班直链肽(Mpa-D-Tyr(Et)-Ile-Thr-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH_2),用环合试剂N,N′-硫代酞酰亚胺成环后经纯化、冻干，得到杂质三硫化阿托西班，并对杂质三硫化阿托西班成环条件进行了筛选。结果与结论着重对杂质三硫化阿托西班成环条件进行研究，最终确定以体积分数80%的乙腈溶液为溶剂，在阿托西班直链肽浓度10μg·mL~(-1)下反应32 h可得到液相纯度为82.92%的杂质三硫化阿托西班。
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