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七、八元瓜环对盐酸雷尼替丁的包合作用及缓释性能
作者:李立凡;林友文;黄智文;罗红斌 作者单位:福建医科大学药学院,福州350004 加工时间:2014-04-15 信息来源:《高等学校化学学报》
关键词:盐酸雷尼替丁;瓜环;包合作用;缓释性能
摘 要:研究了七元瓜环(Q[7])和八元瓜环(Q[8])与盐酸雷尼替丁(RH)的包合作用及包合物的体外药物缓释性能.采用紫外-可见光谱法测定了体系的包合比、包合稳定常数和药物累积释放度;用1H NMR技术考察了体系主-客体的包合作用.结果表明,Q[7]和Q[8]与RH在酸性及中性条件下均能发生1∶1包合作用,包合稳定常数分别为1.21 ×104和2.06X104 L/mol;在碱性条件下则不发生包合作用.原药RH,Q[7]-RH及Q[8]-RH包合物在人工胃液(pH=1.2)中的60 min累积释放度分别为89.1%,56.6%和38.4%;而在人工肠液(pH=6.8)中三者的60 min累积释放度分别为90.2%,58.7%和38.0%.实验结果表明,Q[7]及Q[8]包合对RH有明显的体外缓释作用.
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