关键词：NGR；9-硝基喜树碱；隐形脂质体；抗肿瘤
摘 要：目的：考察NGR修饰前后9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin，9-NC)隐形脂质体的药剂学性质与抗肿瘤作用。方法：采用薄膜-超声化法制备NGR修饰9-NC隐形脂质体，以未经NGR修饰的隐形脂质体作对照，考察包封率、体外释放度、内酯稳定性等药剂学性质；以HT1080为细胞模型，MTT法考察NGR修饰与未修饰9-NC隐形脂质体对细胞生长的影响，流式细胞实验比较NGR修饰与未修饰组的入胞效率。结果：NGR修饰对9-NC隐形脂质体的药剂学性质没有显著影响。修饰后的9-NC隐形脂质体对HT1080细胞的抑制率明显高于未修饰组(P<0.05)，流式细胞实验显示修饰后的脂质体入胞效率显著提高。结论：NGR修饰能够显著提高9-NC隐形脂质体的抗肿瘤效果和入胞效率。