关键词：机械化学;;山奈酚;;固体分散体;;阿拉伯半乳聚糖;;甘草酸二钠;;抗糖尿病
摘 要：白背三七Gynura Divaricate(L.)DC.是菊科三七草属的植物,含有多种活性成分,合理的开发利用其中含量较高的黄酮类化合物具有重要的意义。本文开展了机械化学辅助提取白背三七黄酮、山奈酚固体分散体机械化学无溶剂制备和制剂的降血糖活性研究,主要研究内容如下:1)考察机械球磨参数对白背三七黄酮提取率的影响。得到最优工艺参数为球磨助剂Na_2CO_3、球磨时间30 min、球磨转速300 rpm以及填充率26.2%。在此最优条件下,白背三七总黄酮及几种代表性黄酮的得率提高了数倍。2)机械球磨制备山奈酚(KF)的固体分散体,通过扫描电子显微镜(SEM)、X-射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)实验证实了固体分散体的形成,得到KF-Na_2GA固体分散体溶解度最好,提高了184倍,溶出度提高了2.2倍,经过90天的稳定性考察,KF-Na_2GA的稳定性显著提高。3)山奈酚及其固体分散体的药代动力学研究表明,经机械化学制备,药物在体内血药浓度峰值提高了5~7倍,达峰时间和平均滞留时间缩短,表明药物体内生物利用度的提高。4)对山奈酚固体分散体的药理学研究表明,经制备后的山奈酚对糖代谢酶的抑制活性有所提高。小鼠Ⅰ型糖尿病的研究中,山奈酚固体分散体给药组小鼠机体代谢、血糖水平、糖耐量实验结果均优于山奈酚原料药组。血清胰岛素含量、血脂、肝肾、氧化指标和胰岛损伤情况,也均优于山奈酚原料药。本研究结合机械化学辅助提取和无溶剂制备技术,为白背三七黄酮和山奈酚降血糖活性的开发利用提供切实研究成果和可行思路。
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