关键词：抗癌肽；净电荷；疏水性；溶血活性；抗癌活性
摘 要：以高活性两亲性α-螺旋型阳离子抗癌肽A12L/A20L(多肽P)为模板,在其亲水面进行氨基酸定点取代,获得了一系列带有不同净电荷的多肽类似物,研究了净电荷对螺旋型抗癌肽生物活性的影响.结果表明,抗癌肽净电荷的改变对其溶血活性影响较小(最大差异为2倍),而对抗癌活性和选择性的影响显著(最大差异为10倍).抗癌肽P的净电荷最适范围为+7到+8,分子间静电排斥作用的最佳数目为3～5个,高于或低于此范围,其抗癌活性和选择性均明显降低.与人的正常细胞相比,负电性的癌细胞膜对于抗癌肽的净电荷变化更敏感,表明两亲性螺旋型抗癌肽针对癌细胞与正常细胞表现出良好的选择特异性.