关键词：谷胱甘肽过氧化物酶模拟物;底物结合;催化部位改造;含碲环糊精;Glutathione peroxidase;Substrate-binding;Catalytic site modification;Tellurium containing cyclodextrin
摘 要：设计并合成了谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)模拟物6A,6A ’-二苯胺-6B,6B'-二碲桥联1-环糊精(6-AnTeCD),采用双酶偶联法进行GPx活力测定和酶反应动力学分析,通过噻唑蓝(MTT)比色法评价了6-AnTeCD对H2O2诱导心肌细胞氧化损伤的保护作用.结果表明,6-AnTeCD催化谷胱甘肽(GSH)还原过氧化氢(H2O2)的活力高于6-AnSeCD、6,6’-二碲桥联β-环糊精(6-TeCD)和Ebselen等GPx模拟物.稳态动力学分析显示,6-AnTeCD的催化机制为乒乓机制.6-AnTeCD分子兼具引入底物结合部位和改造催化部位的双重优点,具有分子量小、毒性低及可有效保护心肌细胞免受氧化损伤的优点.