以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛
作者:梁国栋;王潮;史卫国;王昆;姜喜凤;许笑宇;刘克良
作者单位:沈阳药科大学制药工程学院;军事医学科学院毒物药物研究所
加工时间:2014-11-16
信息来源:高等学校化学学报
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关键词:人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1);融合抑制剂;缀合物
摘 要:芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性。本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响。人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用。