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N-取代肌肽酰胺类衍生物的合成及生物活性
作者:臧皓; 孙佳明;黄晓光;纪扬;代婷婷;高晓晨;李晓东;张辉 作者单位:长春中医药大学中医药与生物工程研发中心;吉林省博大伟业制药有限公司 加工时间:2014-12-26 信息来源:高等学校化学学报 索取原文[7 页]
关键词:肌肽衍生物;丙烯醛清除;脾细胞增殖;过氧化氢损伤预保护;血浆稳定性
摘 要:以肌肽为原料,对伯氨基进行了结构修饰,合成了11种肌肽衍生物。化合物的结构经核磁共振、紫外-可见光谱及高分辨质谱分析确证。丙烯醛清除活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,尤其是化合物4k对丙烯醛的清除活性高于肌肽。脾细胞增殖活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的脾细胞增殖活性,特别是化合物4b,4d和4k对脾细胞的增殖活性高于阳性对照伴刀豆球蛋白A。过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的预保护作用,其中化合物4a,4j和4k对过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护作用大于肌肽。血浆稳定性实验结果表明,与肌肽相比,11种化合物均具有很好的血浆稳定性。
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