关键词:(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈;3-羟基金刚烷胺;维达列汀;医药与日化原料
摘 要:以L-脯氨酸及盐酸金刚烷胺为起始原料,L-脯氨酸经氯乙酰基化,羰基二咪唑催化氨化,脱水反应生成(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈;盐酸金刚烷胺先被混酸硝化,再在碱性条件下水解得3-羟基金刚烷胺,然后与(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈反应生成维达列汀。整条路线原料简单易得,步骤较少,操作简单,反应条件温和,维达列汀的总收率从32%提高到42%,产物纯度在99%以上,产物结构经核磁,红外和质谱进行了表征。
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